Indomethacin API Producent Kina|Større end eller lig med 98 % NSAID anti-inflammatorisk pulver CAS 53-86-1

Nøgle salgsargumenter

✓ Potent ikke-selektiv COX-hæmmer - COX-1 IC50 740 nM / COX-2 IC50 970 nM, stærk anti-inflammatorisk og smertestillende

✓ Indol-Edikesyre NSAID - Klassisk referenceforbindelse til forskning i inflammation, smerte og feber

✓ Dobbelt mekanisme - COX-hæmning + phospholipase A2-hæmning (IC50 145 μM)

✓ Smal terapeutisk indeks - Høj GI-toksicitet (terapeutiske doser hos hunde kan forårsage ulceration, hæmatemese, melena)

✓ Forskning-Grade API - Udbredt i inflammations-, smerte-, feber-, PDA- og amyloidose-eksperimentelle modeller

✓ Streng kvalitetskontrol - større end eller lig med 98 % HPLC, fuld COA, identitets- og urenhedsbekræftelse

Hvad er indomethacin pulver?

Indomethacin pulver(C₁₉H₁₆ClNO4, MW 357,79) er et potent ikke-steroid anti-inflammatorisk lægemiddel (NSAID), der tilhører klassen indol-eddikesyrederivater. Kemisk er det 1-(p-chlorbenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-eddikesyre. Det er en ikke-selektiv cyclooxygenase (COX)-hæmmer med IC50-værdier på 740 nM for COX-1 og 970 nM for COX-2 og hæmmer også phospholipase A2 (IC50 145 μM). Ved at reducere prostaglandinsyntesen udøver den stærke antiinflammatoriske, smertestillende og febernedsættende virkninger.

Det er meget udbredt som et farmaceutisk og forskningsråmateriale til leddegigt, slidgigt, ankyloserende spondylitis, akut gigt, postoperative smerter, feber og patent ductus arteriosus (PDA) hos præmature spædbørn i human medicin. I veterinære og eksperimentelle omgivelser fungerer det som en klassisk referenceforbindelse til inflammations-, smerte- og feberforskningsmodeller. Vigtigt: det har et smalt terapeutisk indeks og høj gastrointestinal toksicitet - hos hunde, terapeutiske doser kan forårsage alvorlige mavesår, hæmatemese og melena, så det anbefales ikke til rutinemæssig hundebrug. Det hæmmer også dannelsen af transthyretin (TTR) amyloidfibriller og undertrykker A-peptidproduktion i forskningsmodeller.

Hvordan virker indomethacinpulver?

Indomethacin Powder udøver sin anti-inflammatoriske, analgetiske og antipyretiske virkning primært gennem ikke-selektiv hæmning af cyclooxygenase (COX-1 og COX-2), de enzymer, der katalyserer omdannelsen af arachidonsyre til prostaglandiner (PGETX2, PGI22,). Ved at reducere prostaglandinsyntesen på inflammatoriske steder mindsker det vasodilatation, ødem, smertesensibilisering og feber. Det hæmmer også phospholipase A2, hvilket reducerer arachidonsyrefrigivelse fra cellemembraner.

FordiIndomethacin pulverer ikke-selektiv, hæmmer den også konstitutiv COX-1, som er ansvarlig for beskyttelse af mave-tarmslimhinden (slim- og bikarbonatsekretion, slimhindeblodgennemstrømning), autoregulering af renal blodgennemstrømning og blodpladeaggregering. Dette forklarer dens høje forekomst af mavesår, nyreinsufficiens og blødningsrisiko. Ved høje doser kan det forårsage CNS-effekter (hovedpine, svimmelhed, ataksi) og leverskade. Metabolisme er lever; udskillelse er renal (~60%) og galde. Oral biotilgængelighed er ~98% med 90% plasmaproteinbinding. Halveringstiden varierer efter art: hunde 4-6 timer, katte 1 time, heste 1 time, kvæg 0,5 timer.

Hvad er anvendelserne af indomethacinpulver?

Human reumatologi: Reumatoid arthritis, slidgigt, ankyloserende spondylitis, akut urinsyregigt, akutte skuldersmerter.
Menneskelig smerte og feber: Postoperativ smerte, moderate-til-svære smerter, feberreduktion.
Neonatal PDA: Patent ductus arteriosus lukning hos præmature spædbørn (IV-formulering).
Forskning - inflammationsmodeller: Klassisk reference-NSAID for carrageenan poteødem, adjuverende arthritis, luftposebetændelse.
Undersøg - Smertemodeller: Eddikesyrevridning, formalintest, varmepladeanalgesiundersøgelser.
Undersøg - febermodeller: Gær-inducerede eller LPS-inducerede pyreksiundersøgelser.
Forskning - Amyloidose: TTR-amyloid fibrildannelseshæmning, A-peptidundertrykkelsesundersøgelser.
Veterinær (Forsigtig): Heste - anti-inflammatorisk/analgetisk (anvendes med forsigtighed på grund af GI og nyretoksicitet); Fugle - lejlighedsvis anti-inflammatorisk brug; Hunde - anbefales IKKE til rutinemæssig brug på grund af alvorlig GI-toksicitet ved terapeutiske doser.
Farmaceutiske formuleringer: Råmateriale til kapsler, tabletter, stikpiller, orale suspensioner, injicerbare opløsninger og topiske geler.

Hvad er forskellen mellem indomethacin og andre NSAID'er?

Feature	Indomethacin	Phenylbutazon	Flunixin Meglumine	Carprofen	Meloxicam
CAS	53-86-1	50-33-9	42461-84-7	53716-49-7	71125-38-7
Klasse	Indol-eddikesyre	Pyrazolon	Nikotinsyre derivat	Propionsyre	Oxicam
COX-selektivitet	Ikke-selektiv (COX-1 præference)	Ikke-selektiv	Ikke-selektiv (COX-1 præference)	Præference COX-2	Selektiv COX-2
Anti-inflammatorisk styrke	Meget høj	Høj	Meget høj	Moderat	Moderat-høj
GI toksicitet	Meget høj (især hunde)	Høj	Høj (heste: colitis)	Moderat	Lav-moderat
Renal toksicitet	Høj	Høj	Høj	Moderat	Moderat
Veterinær brug	Begrænset (hunde anbefales ikke)	Heste, hunde (ældre)	Heste, kvæg, grise	Hunde, katte	Hunde, katte, kvæg
Halv-liv (hund)	4–6 h	2–6 h	2–6 h	8 h	24 h

Hvordan kan indomethacin sammenlignes med andre COX-hæmmere?

Feature	Indomethacin	Ketoprofen	Ibuprofen	Naproxen	Diclofenac
CAS	53-86-1	22071-15-4	15687-27-1	22204-53-1	15307-86-5
COX-1/COX-2 IC50-forhold	~0,76 (COX-1 præference)	~0.25	~0.1	~0.1	~0.1
Potens	Meget høj	Høj	Lav-moderat	Moderat	Høj
Smertestillende	Stærk	Stærk	Moderat	Moderat	Stærk
Antipyretisk	Stærk	Moderat	Moderat	Moderat	Stærk
GI risiko	Meget høj	Høj	Moderat	Moderat-høj	Høj
Typisk brug	Alvorlig betændelse, gigt, PDA	Smerter, betændelse	Milde smerter, feber	Smerter, betændelse	Smerter, betændelse
Veterinær brug	Begrænset	Heste, hunde, katte	Begrænset (giftige hunde)	Begrænset (hunde meget giftige)	Begrænset

Hvordan fremstilles indomethacinpulver?

Indomethacinpulver er fremstillet gennem fler- kemisk syntese, der involverer indolringdannelse, chlorbenzoylering, methylering og introduktion af eddikesyresidekæder.

Råmateriale QC → Udgangsmateriale (5-Methoxy-2-methylindol / p-chlorbenzoylchlorid) → N-chlorbenzoylering → C3-alkylering (ethylbromacetat) → Hydrolyse → rå indomethacinsyre → oprensning → rensning → genkrystallisering → oprensning (genkrystallisering) →

HDM BIO kontrollerer vigtige chlorbenzoylerings-, alkylerings- og omkrystalliseringsparametre for at opretholde ensartet renhed, partikelstørrelse og batchkvalitet.

Kvalitetsspecifikationer

Test vare	Standard	Typisk resultat
Udseende	Hvidt til off-hvidt pulver	Konsekvent
Assay (HPLC)	Større end eller lig med 98,0 %	99.0%
Identitet (IR/HPLC)	Overholder referencestandarden	Bekræftet
Smeltepunkt	155-162 grader	158 grader
Tab ved tørring	Mindre end eller lig med 0,5 %	0.2%
Rester ved tænding	Mindre end eller lig med 0,1 %	0.05%
Relaterede stoffer	Inden for specifikation	Passere
Tungmetaller	Mindre end eller lig med 10 ppm	Overensstemmende
Resterende opløsningsmidler	Inden for specifikation	Passere
Sterilitet (injicerbar kvalitet)	Steril	Overensstemmende
Bakterielle endotoksiner (injicerbar kvalitet)	Mindre end eller lig med 0,5 EU/mg	Overensstemmende

Hvilke kvalitetskontroltest udføres for indomethacinpulver?

Hver batch gennemgår kvalitetskontrol i flere-trin før frigivelse for at bekræfte identitet, renhed og nøglekvalitetsegenskaber.

Råmateriale QC → In-Proceskontrol → HPLC-analyse → IR-identitetsbekræftelse → Smeltepunktsbestemmelse → Tab ved tørring → Rester ved antændelse → Relaterede stoffer (HPLC) → Tungmetaller → Resterende opløsningsmidler → Sterilitetstest (injicerbar kvalitet) → Injicerbar kvalitet (L) Endelig batchudgivelse

Nøgleevalueringer omfatter HPLC-assay (større end eller lig med 98%), IR-identitet, smeltepunkt, tab ved tørring, rester ved antændelse, relaterede stoffer, tungmetaller, resterende opløsningsmidler og for injicerbar kvalitet: sterilitet og bakteriel endotoxin (LAL) test. Hver kommerciel batch understøttes af et batch-specifikt COA og relevant analytisk dokumentation for indgående kvalitetskontrol og leverandørkvalifikation.

Hvilke faktorer påvirker bulkprisen for indomethacinpulver?

Indomethacin Powder-bulkpriser er drevet af flere nøglefaktorer:

Råmaterialeomkostninger: Indolderivater og p-chlorbenzoylchlorid-udgangsmaterialer påvirker direkte produktionsomkostningerne.
Renhed og kvalitet: Injicerbar kvalitet (steril, endotoksin-kontrolleret, større end eller lig med 98 %) har en betydelig præmie i forhold til oral/teknisk kvalitet.
Sterilitet og endotoksinspecifikation: Aseptisk behandling og LAL-testede batcher til injektion medfører højere produktionsomkostninger.
Regulativ overholdelse og certificering: GMP-standard API med DMF/CEP og konsekvent COA kræver en højere pris.
Ordrevolumen: Store-lægemiddelkontrakter får større rabatter pr.-kilogram.
Logistik og geografi: Let-beskyttet/fugtsikker-emballage og overholdelse af toldforskrifter øger de landede omkostninger.

Kontakt HDM BIO for et aktuelt tilbud og -volumenbaseret prissætning.

Hvorfor vælge HDM BIO som din leverandør af indomethacinpulver?

Høj-renhed (større end eller lig med 98 % / typisk 99 %) potent NSAID API til kapsler, tabletter, stikpiller, injicerbare og topiske formuleringer
Verificeret ensartet smeltepunkt, lavt relaterede stoffer og pålidelig kvalitet
Ikke-selektiv COX-hæmmer med dobbelt COX + phospholipase A2-hæmning, klassisk forskningsreferenceforbindelse
GMP-tilpasset produktion, ISO- og HACCP-certificeret kvalitetssystem
Fuld batchsporbarhed og komplet dokumentation (COA, MSDS, HPLC, sterilitet, LAL)
Fleksibel levering: kilogram prøver til ton-volumen-API-ordrer
Global eksport til 70+ lande med fuld toldsupport

Bulkemballage, forsendelse og opbevaring

Emballage: Folieposer til prøver og fugtsikre-fibertromler til bulkordrer.
Brugerdefineret emballage: OEM-mærkning tilgængelig.
Forsendelsesdokumenter: COA, MSDS/SDS, handelsfaktura, pakkeliste og tolddokumentation tilgængelig i henhold til ordrekrav.
Opbevaring: Opbevares tæt lukket i et køligt, tørt, let-beskyttet miljø. Holdbarhed: 24 måneder.
Håndtering: Kun til farmaceutisk/veterinært råmateriale; ikke til direkte klinisk administration.

Ofte stillede spørgsmål om indomethacin pulver

Q1: Hvad er indomethacinpulver?

A: Indomethacin er et potent ikke-steroid anti-inflammatorisk lægemiddel (NSAID) af indol-eddikesyreklassen. Det er en ikke-selektiv COX-hæmmer (COX-1 IC50 740 nM, COX-2 IC50 970 nM), der også hæmmer phospholipase A2. Ved at reducere prostaglandinsyntesen udøver den stærke antiinflammatoriske, smertestillende og febernedsættende virkninger. Anvendes til leddegigt, gigt, smerter, feber og neonatal PDA. Det har et smalt terapeutisk indeks med høj GI-toksicitet.

Q2: Hvad er CAS-nummeret?

A: 53-86-1.

Q3: Hvordan virker indomethacin?

A: Det hæmmer ikke-selektivt cyclooxygenase (COX-1 og COX-2), hvilket reducerer prostaglandinsyntesen på inflammatoriske steder - mindsker vasodilatation, ødem, smerte og feber. Det hæmmer også phospholipase A2. Fordi det hæmmer konstitutiv COX-1 (GI-slimhindebeskyttelse, nyreautoregulering, blodpladefunktion), forårsager det høje forekomster af GI-ulceration, nedsat nyrefunktion og blødning.

Q4: Hvad bruges indomethacin til?

A: Menneske: reumatoid arthritis, slidgigt, ankyloserende spondylitis, akut gigt, postoperative smerter, feber, neonatal PDA-lukning. Veterinær/forskning: klassisk referenceforbindelse til inflammations-, smerte- og febermodeller; heste (med forsigtighed); fugle (lejlighedsvis); hunde anbefales IKKE til rutinemæssig brug på grund af alvorlig GI-toksicitet ved terapeutiske doser. Bruges også i amyloidose (TTR/A) forskning.

Q5: Hvilke dokumenter leveres med hver batch?

A: Batch-specifik COA, HPLC-analyserapport, IR-identitet, smeltepunkt, tab ved tørring, rester ved antændelse, relaterede stoffer, tungmetaller, resterende opløsningsmidler og for injicerbar kvalitet: sterilitet og LAL-endotoksinresultater, MSDS/SDS.

Q6: Hvilken renhed leverer du?

A: Standard Større end eller lig med 98,0 % HPLC; typisk batchresultat 99%. Injicerbar kvalitet med sterilitet og endotoksinspecifikation tilgængelig på anmodning.

Q7: Hvor kan jeg købe det fra Kina?

A: HDM BIO leverer bulkIndomethacin pulvermed batch-COA og global eksportstøtte.

Q8: Hvor meget koster indomethacinpulver?

A: Bulkpriser afhænger af råvareomkostninger, renhed/kvalitet (oral vs injicerbar), sterilitet/endotoksinspecifikation, overholdelse af lovgivning, ordrevolumen og logistik. Kontakt HDM BIO for et aktuelt tilbud.

Q9: Er der nogen sikkerhedsproblemer?

A: Snævert terapeutisk indeks med betydelig toksicitetsrisiko. GI (mest alvorlig): ulceration, blødning, hæmatemese, melena, perforation - hunde kan udvikle alvorlig GI-skade ved terapeutiske doser. Nyre: papillær nekrose, akut nyresvigt (højere risiko ved dehydrering). Lever: forhøjede enzymer, hepatitis. Hæmatologisk: blodpladedysfunktion, sjælden aplastisk anæmi. CNS: hovedpine, svimmelhed, ataksi. Kontraindikationer: aktivt mavesår, alvorlig nyre-/leverinsufficiens, NSAID-allergi, blødningsforstyrrelser, sen graviditet. Undgå at kombinere med andre NSAID'er, kortikosteroider eller antikoagulantia. Ikke til direkte klinisk administration.

Q10: Er indomethacin sikkert for hunde?

A: Nej - anbefales ikke til rutinemæssig hundebrug. MSD Veterinary Manual fastslår, at indomethacin er meget giftigt for hundens mave-tarmkanal, hvilket forårsager alvorlige sårdannelser, hæmatemese og melena selv ved terapeutiske doser. Brug mere sikre veterinært-godkendte NSAID'er (carprofen, meloxicam, firocoxib, grapiprant) i stedet.